Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая алкогольная интоксикация или ЛС, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), неконтролируемая терапией эпилепсия, синдром «отмены» наркотических ЛС, детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.
C осторожностью. Шок, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (при контролируемой эпилепсии препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, дыхательная недостаточность, одновременный прием психотропных и др. анальгезирующих ЛС центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, симптомы «острого» живота неясного генеза, пожилой возраст (старше 75 лет).
Диклофенак — НПВП, производное фенилуксусной кислоты, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик; неизбирательно блокирует ЦОГ 1 и 2 (преимущественно в ЦНС), слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Показания к применению
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный, подагрический артриты; анкилозирующий спондилит).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Зубная боль.
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени, гиперкалиемия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, нарушения кроветворения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Со стороны пищеварительной системы: часто — НПВП-гастропатия (эрозивно-язвенные поражения), гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит (в т.ч. молниеносный), панкреатит, колит (в т.ч. осложненный кровотечением), обострение язвенного колита, обострение болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистой оболочки полости рта, эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, дезориентация, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, «кошмарные» сновидения, тремор, психоз, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушение восприятия, тремор, скотома, асептический менингит.
Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых оболочках (эритематозная, уртикарная).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериурия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, панцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия.
Со стороны ССС: аритмия, повышение АД, сердцебиение, боль в области грудной клетки.
Прочие: гипогликемия (в т. ч. гипогликемическая кома), импотенция.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды (для достижения быстрого эффекта за 30 мин до еды), запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке (50 мг диклофенака + 500 мг парацетамола), 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.
Для детей старше 12 лет суточная доза 2 мг/кг массы тела (при пересчете на диклофенак).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
При применении препарата пациентам с сопутствующей ХСН, ХПН, принимающим диуретики, со сниженным ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), необходимо контролировать функцию почек.
При длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Прием препарата может искажать количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови (по данным лабораторного исследования).
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина, препаратов Li+.
При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами — риск кровотечений.
Снижает эффективность действия диуретических, гипотензивных и снотворных ЛС.
Повышает риск развития побочных эффектов НПВП, ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина.
При приеме с тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще ЖКТ).
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС, возможны гипо- или гипергликемия.
При одновременном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Одновременное применение с колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, этанолом повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
Снижает гипотензивную активность БМКК, ингибиторов АПФ.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Одновременное длительное применение с салицилатами повышает риск развития злокачественных заболеваний почек, мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, повышая риск развития его гепатотоксического действия.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве эффективного анальгезирующего и спазмолитического средства.
В настоящее время существуют комбинированные анальгезирующие и спазмолитические средства, содержащие в качестве активных субстанций нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), дротаверина гидрохлорид, антигистаминные компоненты и кофеин. Наиболее известными из препаратов этой группы являются следующие:
— препарат Спазмалгон фирмы «Актавис» Швейцария, содержащий метамизол натрия, питофенон и фенпивериний;
— препарат Триган Д, CADILA, Индия, содержащий парацетамол и дицикловерин;
— препарат Но-Шпалгин, CHINOIN, Венгрия, содержащий парацетамол, дротаверина гидрохлорид и кодеина фосфат.
Наиболее близким аналогом является препарат Пенталгин, таблетки покрытые оболочкой (Справочник «VIDAL», «ПЕНТАЛГИН», производства ОАО «Фармстандарт-Лексредства» Россия, дата регистрации 17.06.2010 г., ЛСР-005571/10, (www.vidal.ru/poisk preparatov/pentalgin.htm)), содержащий парацетамол, напроксен, кофеин, дротаверина гидрохлорид и фенирамина малеат,
Все эти комбинации обладают гораздо меньшей эффективностью по сравнению с разработанной композицией кеторолака(кеторолака трометамина), дротаверина гидрохлорида, димедрола и кофеина. Новизна изобретения представлена использованием в качестве анальгетика — кеторолака или его соединения (например, кеторолака тромегамина), который по силе действия значительно превосходит все другие представители группы НПВС, а также комбинацией активных компонентов. Представленная композиция активных компонентов в составе готового лекарственного средства ранее не применялась.
Применение компонентов, усиливающих действие кеторолака позволяет:
— увеличить анальгезирующее действие суммарной комбинации;
— появляется возможность варьировать дозой основного анальгетического компонента (кеторолака) в сторону уменьшения (с уменьшением побочных действий) без снижения лечебного эффекта;
— комбинация кеторолака и дротаверина гидрохлорида усиливает воздействие на спастические боли. Задачей данного изобретения является эффективное воздействие на болевой синдром умеренной и сильной выраженности, а также на спастические боли различного происхождения.
Кеторолак относится к группе НПВС, по силе действия значительно превосходит все другие представители данной группы, применяется при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических, болях, зубных болях, болях в мышцах.
Кофеин усиливает действие НПВС, оказывает общетонизирующее действие.
Димедрол (дифенгидрамин) усиливает действие НПВС, оказывает антигистаминное, противоотечное действие.
Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством миотропного действия, обладает сильным и продолжительным действием.
Указанный технический результат достигается тем, что заявляемое комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство содержит в качестве активных веществ кеторолак или его соединения (например, кеторолака трометамин), кофеин, димедрол (дифенгидрамин) и дротаверина гидрохлорид в терапевтических концентрациях и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты для создания лекарственной формы для приема внутрь (капсулы, таблетки и т.д.) и инъекций (ампулы со стерильным раствором).
Возможность осуществления изобретения может быть подтверждена следующими примерами, которые служат для иллюстрации, но не ограничивают объема изобретения.
Таблетки, содержащие компоненты, мг:
| Кеторолак | 5-10 |
| Кофеин | 50-100 |
| Димедрол | 20-50 |
| Дротаверина гидрохлорид | 40-80 |
Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения таблетки или таблетки, покрытой оболочкой.
Капсулы, содержащие компоненты, мг:
| Кеторолак | 5-10 |
| Кофеин | 50-100 |
| Димедрол | 20-50 |
| Дротаверина гидрохлорид | 40-80 |
Твердые желатиновые капсулы от № 1 до № 3, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения капсул.
Ампулы, содержащие компоненты, мг:
| Кеторолак | 20-40 |
| Кофеин | 50-100 |
| Димедрол | 20-50 |
| Дротаверина гидрохлорид | 40-80 |
Ампулы объемом 1-3 мл, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения раствора для заполнения ампул.
Leave a Reply