— симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, заложенность носа, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату, другим производным пиперазина или другим компонентам препарата;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
Фармакологическое действие
Активный компонент ФРИ-АЛа — левовращающийся энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в два раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата является наиболее выраженным в течение первых 12 часов после применения и продолжается в течение 24 часов.
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет наиболее часто (>1/100, 1/1000, 1/100, *
ФРИ-АЛ — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53,2 мг, кроскармеллоза натрия — 3,8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,48 мг, магния стеарат — 0,48 мг;
оболочка таблетки: опадрай II белый — 3,8 мг (лактозы моногидрат — 1,37 мг, гипромеллоза — 1,06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0,38 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
Фармакодинамика:
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы сродство к которым в 2 раза выше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов уменьшает сосудистую проницаемость ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций оказывает противоэкссудативное противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 09 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема.
Распределение: Связывание с белками плазмы крови — 90%. Объем распределения (Vd) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение: У взрослых Т1/2 (период полувыведения) составляет 79 ± 19 ч а общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг у маленьких детей Т1/2 укорочен. Около 854% принятой дозы препарата выводится почками около 129% — через кишечник.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 80
ФРИ-АЛ
ФРИ-АЛ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата ФРИ-АЛ — левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации левоцетиризина достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.
Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T 1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Показания
В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Противопоказания
Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Дозировка
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.
Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | >80 | 5 мг/сут |
Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
Средняя | 30-49 | 5 мг × 1 раз в 2 дня |
Тяжелая | Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Если у пациента нарушена только функция печени , то коррекции режима дозирования не требуется.
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата ФРИ-АЛ в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Побочные действияВо время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более ( часто ≥ 1/100, нечасто (≥ 1/1000, часто ≥1/100, Пострегистрационные исследования Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны обмена веществ: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органа слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочие: перекрестная реактивность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. ПередозировкаСимптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействиеИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указанияИнтервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя). В состав препарата ФРИ-АЛ в форме таблеток входит лактозы моногидрат, его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема препарата ФРИ-АЛ целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами). Беременность и лактацияДанные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Другие статьи:Похожие статьи:Популярное на сайте: |
Leave a Reply