Таблетки фриал от аллергии: симптомы, лечение, профилактика

— симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, заложенность носа, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— поллиноз (сенная лихорадка);

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату, другим производным пиперазина или другим компонентам препарата;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Фармакологическое действие

Активный компонент ФРИ-АЛа — левовращающийся энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в два раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата является наиболее выраженным в течение первых 12 часов после применения и продолжается в течение 24 часов.

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет наиболее часто (>1/100, 1/1000, 1/100, *

ФРИ-АЛ — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53,2 мг, кроскармеллоза натрия — 3,8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,48 мг, магния стеарат — 0,48 мг;

оболочка таблетки: опадрай II белый — 3,8 мг (лактозы моногидрат — 1,37 мг, гипромеллоза — 1,06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0,38 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы сродство к которым в 2 раза выше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов уменьшает сосудистую проницаемость ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций оказывает противоэкссудативное противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания но снижает его скорость. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 09 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови — 90%. Объем распределения (V_d) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение: У взрослых Т_1/2 (период полувыведения) составляет 79 ± 19 ч а общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг у маленьких детей Т_1/2 укорочен. Около 854% принятой дозы препарата выводится почками около 129% — через кишечник.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 80

ФРИ-АЛ

ФРИ-АЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид	5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата ФРИ-АЛ — левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации левоцетиризина достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T 1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания

В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

>80

5 мг/сут

Легкая

50-79

5 мг/сут

Средняя

30-49

5 мг × 1 раз в 2 дня

Тяжелая

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Если у пациента нарушена только функция печени , то коррекции режима дозирования не требуется.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата ФРИ-АЛ в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более ( часто ≥ 1/100, нечасто (≥ 1/1000, часто ≥1/100, Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочие: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя).

В состав препарата ФРИ-АЛ в форме таблеток входит лактозы моногидрат, его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема препарата ФРИ-АЛ целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами).

Беременность и лактация

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Детская поликлиника Химки

Таблетки фриал от аллергии